Прамипексол был впервые одобрен в 1997 г. для лечения признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой.
В 2006 г. показания для применения Прамипексола дополнились симптоматическим лечением умеренно выраженного и тяжелого синдрома беспокойных ног. В настоящее время лечение Прамипексолом получают пациенты 70 стран мира.
Болезнь Паркинсона (БП) – хроническое прогрессирующее дегенеративное заболевание центральной нервной системы, клинически проявляющееся нарушением произвольных движений. В основе развития болезни лежит разрушение дофаминовых нейронов в ряде структур ствола мозга.
Изменение концентрации дофамина приводит к нарушениям метаболизма других нейротрансмиттеров (серотонина, норадреналина, ацетилхолина и глутамата). Снижение дофаминергической активности и преобладание активности глутаматной и холинергической систем в стриатуме приводит к развитию характерных для БП двигательных нарушений. БП является самым распространенным нейродегенеративным двигательным расстройством и развивается почти у 1% всех людей старше 60 лет. На ранних стадиях БП двигательные симптомы, как правило, хорошо отвечают на лечение леводопой. Однако по мере продолжения лечения и прогрессирования заболевания все больше проявляются и негативно влияют на состояние пациента (феномен истощения эффекта однократной дозы, феномен «включения-выключения»), двигательные нарушения (дискинезии), нейропсихиатрические побочные эффекты (галлюцинации, мании, спутанность сознания) и угасающий ответ на леводопу. Осложнения, связанные с лечением леводопой, способствовали созданию альтернативных противопаркинсонических препаратов, в частности синтетических агонистов дофаминовых
рецепторов (АДР). Одним из наиболее эффективных препаратов группы АДР является Прамипексол – синтетическое производное бензотиазола (тетрагидробензотиазол). Особенностью его действия является стимуляция пресинаптических и постсинаптических D2-и D3-рецепторов. Противопаркинсонический эффект связан со стимуляцией D2-рецепторов. По сравнению с другими АДР (бромокриптином, перголидом, ропиниролом) Прамипексол обладает наибольшей селективностью взаимодействия с D2-, D3-рецепторами.
Клиническая эффективность прамипексола доказана в значительном количестве рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых и открытых исследований при терапии ранних и развернутых стадий БП. Эти многочисленные исследования показали, что лечение прамипексолом приводит к регрессу двигательных нарушений, увеличению повседневной активности на разных стадиях болезни. При прямом сравнении эффективности прамипексола и леводопы в качестве начальной терапии БП прамипексол значительно уменьшает риск развития двигательных флюктуаций и лекарственных дискинезий (в среднем на 30%). Многие больные БП могут оставаться только на монотерапии Прамипексолом в течение достаточно длительного срока (более трех лет), его эффективность на ранних стадиях сопоставима с препаратами леводопы.