Химическая структура АДР аналогична химической структуре дофамина, который является нейромедиатором.

Действие АДР заключается в непосредственной стимуляции дофаминовых рецепторов. Напрямую воздействуя на те же самые рецепторы, на которые действует дофамин, АДР имитируют его действие и компенсируют отсутствие этого нейромедиатора у пациентов, страдающих БП. Существует, по крайней мере, пять различных рецепторов дофамина (D1 – D5), однако ввиду отсутствия АДР, избирательно действующих на каждый вид рецепторов, АДР обычно подразделяют на D1-подобные (действуют на рецепторы подтипов D1 и D5) и D2-подобные (действуют на рецепторы подтипов D2, D3 и D4)8.

Хотя АДР связываются теми же самыми рецепторами, что и дофамин, т.е. D1- и D2-подобными рецепторами, большинство АДР, применяемых в настоящее время для лечения БП, являются агонистами D2-подобных рецепторов, оказывающими или не оказывающими воздействие на D1-подобные рецепторы25.

Прамипексол представляет собой клинически эффективный неэрготаминовый АДР40. Как и другие АДР, прамипексол стимулирует пресинаптические и постсинаптические рецепторы дофамина D2.

Механизм отрицательной обратной связи опосредуется стимуляцией пресинаптических рецепторов дофамина D2 (ауторецепторов). Это приводит к снижению степени возбуждения дофаминовых нейронов, сокращению синтеза дофаминов и уменьшению поступления дофамина к нервным окончаниям9. Взаимодействие прамипексола и рецепторов по ряду факторов отличается от действия эрготаминовых агонистов. Во-первых, у прамипексола высокий уровень избирательности в отношении взаимодействия с дофаминовыми рецепторами подсемейства D2 (подтипы рецепторов D2, D3 и D4) и он мало взаимодействует с адренергическими и серотонинергическими рецепторами.

Во-вторых, в подсемействе D2 он отдаёт предпочтение рецепторам подтипа D312,40. Предполагается, что такая избирательность в отношении подтипа D3 и обусловливает активность этого препарата как противопаркинсонического средства.

В-третьих, прамипексолу свойственна активность на дофаминовых рецепторах подсемейства D28.

Официальный дистрибьютор

  • ЗАО "Фирма ЕВРОСЕРВИС", Московская обл., Ленинский р-н, пос.Развилка, владение 7
  • 8 (495) 789-46-19
  • Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.
  • www.euro-service.ru

  Яндекс.Метрика

Статистика

Количество просмотров материалов:  
25713